Cimetidin (savdo nomi Tagamet) me'da kislotasi ishlab chiqarishni inhibe qiluvchi gistamin H2 retseptorlarining antagonistidir. … Bizning natijalarimiz shuni ko'rsatdiki, simetidin ALP ni raqobatdosh bo'lmagan inhibisyon orqali inhibe qilishi mumkin Inhibitor bo'lmaganida fermentning V(maks) va K(m) 13,7 mmol/mg prot ekanligi aniqlandi.
Simetidin raqobatbardosh inhibitormi?
Cimetidin (Tagamet) kuchli, juda hidrofil, raqobatbardosh H2-reseptorlari vositachiligidagi gistamin reaktsiyalarining birinchi avlodi edi, undan keyin ranitidin va famotidin paydo bo'ldi.
Timetidin qanday ingibitor raqobatga layoqatsiz?
Sitoxrom P450 inhibisyonu
Cimetidin ma'lum sitoxrom P450 (CYP) fermentlarining kuchli inhibitori, jumladan CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 va CYP4. Preparat asosan CYP1A2, CYP2D6 va CYP3A4 ni inhibe qiladi, ulardan o'rtacha inhibitor sifatida tavsiflanadi.
Simetidin CYP inhibitorimi?
Cimetidin kalamushlarda ham, odamlarda ham in vivo va in vitroda jigar sitoxromi P450 (CYP) inhibitori hisoblanadi. Shu bilan birga, in vitro jigar mikrosomalarida dori metabolizmini inhibe qilish uchun zarur bo‘lgan simetidin kontsentratsiyasi xuddi shunday in vivo inhibe darajasi bilan bog‘liq bo‘lganidan 100-1000 baravar yuqori.
Timetidinning ta'sir qilish mexanizmi qanday?
Cimetidin me'da parietal hujayrasining bazolateral membranasida joylashgan H2 retseptorlari bilan bog'lanadi, gistamin ta'sirini bloklaydi. Bu raqobatbardosh inhibisyon me'da kislotasi sekretsiyasining kamayishi va oshqozon hajmi va kislotaligining pasayishiga olib keladi.
